Пластыри трансдермальные - лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой пластырь медицинский, состоящий из нанесенных на подложку матрицы или резервуара, предназначенный для контролируемой доставки действующего вещества (веществ) в системный кровоток путем пассивной диффузии через неповрежденную кожу.

Пластыри трансдермальные могут содержать одно или несколько действующих веществ.

Пластырь трансдермальный представляет собой многослойный пластырь. Внешний покровный слой (подложка) является непроницаемым для действующего вещества и служит для придания жесткости всему пластырю, а также для защиты от внешнего воздействия. Со стороны поверхности высвобождения действующего вещества, предназначенной для аппликации на кожу, имеется защитное антиадгезионное покрытие, удаляемое непосредственно перед применением пластыря трансдермального.

Различают два основных вида пластырей трансдермальных: резервуарные и матричные (см. рисунок). В резервуарных пластырях трансдермальных (рисунок, А) действующее вещество/вещества находится в запаянном резервуаре в виде раствора, геля, суспензии или эмульсии. Внешний покровный слой резервуара представляет собой непроницаемую для содержимого резервуара полимерную пленку, а внутренний, обращенный к коже слой, - полимерную мембрану, регулирующую скорость выхода действующего вещества/веществ из резервуара на кожу через слой адгезива. Адгезив обеспечивает прочное крепление пластыря на коже.

Матричные пластыри трансдермальные устроены более просто (рисунок, Б). Внешний покровный слой представляет собой непроницаемую для действующего вещества гибкую полимерную пленку, к которой прикреплена полимерная адгезионная матрица, содержащая действующие и вспомогательные вещества.

Рисунок - Схемы пластырей трансдермальных: резервуарный (А) и матричный (Б)

Площадь внешнего покровного слоя может быть равна площади высвобождения (подачи) действующего вещества/веществ (т.е. резервуара или полимерной адгезионной матрицы) или быть несколько больше, для нанесения по краям пластыря адгезива. Защитное покрытие также может быть несколько больше, чем сам пластырь трансдермальный, что облегчает процесс его удаления.

Особенности технологии

В качестве вспомогательных веществ, входящих в состав пластырей трансдермальных, могут быть использованы пластификаторы, стабилизаторы, модификаторы скорости высвобождения действующего вещества, усилители проницаемости кожи для действующего вещества, адгезивы, полимеры, сополимеры, растворители, эмульгаторы и другие разрешенные к медицинскому применению вещества.

Вспомогательные вещества не должны обладать местнораздражающим, аллергизирующим и токсическим действием.

При производстве, упаковке, хранении и транспортировании пластырей трансдермальных должны быть приняты меры, обеспечивающие их микробиологическую чистоту в соответствии с требованиями ОФС "Микробиологическая чистота".

Стерильные пластыри трансдермальные производят с использованием материалов и методов, исключающих возможность микробного загрязнения и роста микроорганизмов и обеспечивающих их стерильность в соответствии с ОФС "Стерильность".

Испытания

Пластыри трансдермальные должны соответствовать общим требованиям ОФС "Лекарственные формы" и выдерживать испытания, характерные для данной лекарственной формы.

Описание. Приводят описание формы пластыря трансдермального, цвет внешнего покровного слоя, описание матрицы и/или адгезива с указанием геометрических размеров площади подачи (высвобождения) действующего вещества с допустимыми отклонениями.

Растворение. Испытание проводят в соответствии с требованиями ОФС "Растворение для трансдермальных пластырей" согласно указаниям фармакопейной статьи или нормативной документации. Определяют скорость высвобождения действующего вещества из пластыря трансдермального или скорость его подачи через полимерную мембрану в выбранную среду растворения.

Однородность массы. Испытание проводят в соответствии с требованиями ОФС "Однородность массы дозированных лекарственных форм". Испытание не применяют в случае, если предусмотрено испытание на однородность дозирования для всех действующих веществ.

Однородность дозирования. Пластыри трансдермальные должны выдерживать требования ОФС "Однородность дозирования", если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Микробиологическая чистота. Все пластыри трансдермальные, за исключением стерильных, должны выдерживать требования ОФС "Микробиологическая чистота".

Стерильность. Стерильные пластыри трансдермальные должны выдерживать испытание на стерильность в соответствии с требованиями ОФС "Стерильность".

Примечание. Содержание действующего вещества/веществ в пластыре трансдермальном от заявленного не должно превышать %.

Упаковка

В соответствии с требованиями ОФС "Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств". Каждый пластырь трансдермальный, как правило, помещают в индивидуальную первичную упаковку.

Маркировка

В соответствии с требованиями ОФС "Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств". На первичной упаковке указывают название и содержание действующего вещества в пластыре трансдермальном, количество подаваемого действующего вещества в единицу времени.

Хранение

В соответствии с требованиями ОФС "Хранение лекарственных средств". В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15°С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.